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构象限制策略在药物设计中的应用

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摘要：在药物分子设计中，构象限制已成为先导化合物结构优化中重要的改造策略之一。本文综述了一些合理增加分子构象限制的应用实例。通过在分子中引入稠合环、大环、螺环、环丙基、桥环、甲基等结构，展示了构象限制策略在改善药代动力学性质、提高化合物的活性和选择性，以及增加化合物新颖性等方面的广泛应用。通过运用这些构象限制策略，能够显著改善先导化合物的成药性，以期能够为创新药物的设计与开发提供理论指导和实践经验。

关键词：构象限制；药物设计；结构优化

中国药科大学学报，2020年第51卷第3期，357-367

吴国丽1，卢晓林2，许晋芳2*

（1山西省儿童医院药剂科，太原030013；2 山西医科大学药学院，太原030001）



  • 构象限制策略在药物设计中的应用.pdf(1627.12k)
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2021-02-05 11:32 浏览 : 1275 回复 : 0
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